2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0125
    Diosmetin

    香叶木素

    		Inhibitor 99.63%
    Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。
    Diosmetin
  • HY-129993
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

    吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸

    		Inhibitor 99.88%
    Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC50 为 4.07 μM。
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide
  • HY-B0876
    Fomepizole

    甲吡唑

    		Inhibitor 99.67%
    Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
    Fomepizole
  • HY-103392
    Stiripentol

    斯利潘托

    		Inhibitor 99.96%
    Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
    Stiripentol
  • HY-N0319
    Salvianolic acid C

    丹酚酸 C

    		Inhibitor 99.94%
    Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂，其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
    Salvianolic acid C
  • HY-N0453
    Hypericin

    金丝桃素

    		Inhibitor 98.03%
    Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性，可诱导细胞凋亡。
    Hypericin
  • HY-14531
    Talarozole

    他拉罗唑

    		Inhibitor 99.61%
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA)，可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
    Talarozole
  • HY-124527
    HET0016 Inhibitor 99.69%
    HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂，对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂，已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
    HET0016
  • HY-30151
    Methoxsalen

    甲氧沙林

    		Inhibitor 99.98%
    Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物，可用于补骨脂，用于研究牛皮癣，湿疹，白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤，是P450抑制剂。
    Methoxsalen
  • HY-B0365A
    Memantine hydrochloride

    盐酸美金刚

    		Inhibitor ≥98.00%
    Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
    Memantine hydrochloride
  • HY-B1184A
    (S)-Mephenytoin 99.85%
    (S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。
    (S)-Mephenytoin
  • HY-14274
    Anastrozole

    阿那曲唑

    		Inhibitor 99.99%
    Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。
    Anastrozole
  • HY-B1218
    Sulfaphenazole

    磺胺苯吡唑

    		Inhibitor 99.83%
    Sulfaphenodium 是一种选择性的人 CYP2C9 酶抑制剂。Sulfaphenazole 是一种细胞保护剂，可防止光诱导的光感受器死亡。Sulfaphenazole 抑制光诱导的坏死和线粒体应激引发的细胞凋亡。Sulfaphenazole 是一种非专利磺酰胺抗生素，通过增强 M1 巨噬细胞活性发挥杀菌活性。Sulfaphenazole 可以显着减少梗塞面积并恢复缺血和再灌注后的缺血后冠状动脉血流。
    Sulfaphenazole
  • HY-B0258
    Gemfibrozil

    吉非罗齐

    		Inhibitor 99.91%
    Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
    Gemfibrozil
  • HY-108881
    Troleandomycin

    醋竹桃霉素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素，是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。
    Troleandomycin
  • HY-17411
    Limonin

    柠檬苦素

    		Inhibitor 99.38%
    Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂，其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1，EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡，IC50 为54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。
    Limonin
  • HY-13632
    Exemestane

    依西美坦

    		Inhibitor 99.92%
    Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
    Exemestane
  • HY-10493
    Cobicistat

    可比司他

    		Inhibitor 99.77%
    Cobicistat 是有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
    Cobicistat
  • HY-13600
    Clobetasol propionate

    丙酸氯倍他索

    		Inhibitor 99.85%
    Clobetasol propionate 是一种有效的，选择性的 CYP3A5 抑制剂，IC50 为 0.206 μM。Clobetasol propionate 不会抑制 CYP3A4 或其他主要 CYP。Clobetasol propionate 是一种皮质类固醇，具有用于研究牛皮癣和其他皮肤病的潜力。
    Clobetasol propionate
  • HY-B1232
    Metyrapone

    美替拉酮

    		Inhibitor 99.84%
    Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂，可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生，也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成，也会影响行为和情绪。此外，Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率，也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
    Metyrapone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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